| На этой странице Вы ознакомитесь с подробной информацией о ЦЕЛЕБРЕКС Фармакологическое действие НПВС. Специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие препарата осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2.
Данные исследований in vivo и ex vivo свидетельствуют о том, что целекоксиб обладает очень низким сродством к ферменту циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1). Поэтому при применении в терапевтических дозах целекоксиб не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, и благодаря этому не влияет на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 в тканях, прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.У данного препарата могут быть синонимы по слову ЦЕЛЕБРЕКС Фармакокинетика Всасывание
При приеме натощак целекоксиб абсорбируется полностью. Биодоступность препарата при приеме капсул внутрь составляет около 99% по отношению к приему в виде суспензии. После приема 200 мг Cmax в плазме достигается через 2-3 ч и составляет 705 нг/мл. Прием одновременно с пищей с высоким содержанием жиров замедляет абсорбцию и увеличивает время достижения Cmax на 1-2 ч и повышает биодоступность примерно на 20%.
Распределение
Связывание с белками плазмы, которое не зависит от дозы, составляет около 97%.
Css целекоксиба в плазме достигается к пятому дню постоянного приема. Средний равновесный Vd у молодых здоровых взрослых испытуемых составляет около 500 л/70 кг, что указывает на хорошее распределение целекоксиба в тканях. Проникает через гемато-энцефалический барьер.
Метаболизм
Целекоксиб биотрансформируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования, метаболизм осуществляется главным образом системой цитохрома Р450 CYP2С9. Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Выведение
Выводится главным образом через печень, менее 1% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. После многократного приема T1/2 составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции печени (средней степени тяжести) и у лиц со сниженной массой тела наблюдается увеличение Cmax и AUC.Производителем Целебрекс, капс 100мг №10 является Pfizer Показания – остеоартроз;
– ревматоидный артрит;
– болевой синдром различной этиологии (в т.ч. зубная боль, альгодисменорея, боли в костях, миалгии, боли в послеоперационный период).Этот препарат произведен в такой стране как Германия Режим дозирования Взрослым при остеоартрозе препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. В клинических исследованиях использовались дозы до 400 мг/сут.
При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе 200-400 мг, разделенной на 2 приема. В клинических исследованиях использовались дозы до 800 мг/сут.
При болевом синдроме рекомендуемая разовая доза составляет 100-200 мг. При необходимости возможно последующее применение препарата в той же дозе с интервалом между приемами не менее 4-6 ч до достижения максимальной суточной дозы 400 мг.
При острой боли и альгодисменорее рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг, затем при необходимости возможен еще один прием препарата в дозе 200 мг; максимальная доза в первый день лечения - 600 мг/сут; в последующие дни суточная доза препарата может варьировать от 200 мг до 400 мг.
Применение Целебрекса у пациентов младше 18 лет не изучалось.МНН препарата (международное не патентованное название) ЦЕЛЕКОКСИБ (CELECOXIB); Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия; редко - тошнота, рвота, изжога, анорексия; при длительном применении в высоких дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение, НПВП-гастропатия, запор, метеоризм, повышение активности АСТ и АЛТ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, нечеткость зрения, депрессия, возбуждение, спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: редко - боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - почечная недостаточность, отечный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, аритмия, приливы, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, тахикардия.
Аллергические реакции: буллезная кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джносона.
Прочие: алопеция, повышенное потоотделение, носовое кровотечение. Имеются отдельные сообщения об остром панкреатите.На этой странице Вы ознакомитесь с подробной информацией о ЦЕЛЕБРЕКС Противопоказания – указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
– выраженные нарушения функции почек;
– выраженные нарушения функции печени;
– III триместр беременности;
– лактация (грудное вскармливание);
– известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.У данного препарата могут быть синонимы по слову ЦЕЛЕБРЕКС Беременность и лактация Применение препарата при беременности (осбенно в III триместре) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Целебрекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Производителем Целебрекс, капс 100мг №10 является Pfizer Особые указания Следует с осторожностью применять Целебрекс при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, сердечной недостаточности, отченом синдроме, артериальной гипертензии.
Целебрекс можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. В связи с отсутствием действия на тромбоциты Целебрекс не заменяет ацетилсалициловой кислоты при профилактическом лечении сердечно-сосудистых нарушений.
При снижении активности цитохрома P450 CYP2C9 следует назначать Целебрекс с осторожностью, поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме.
Контроль лабораторных показателей
Во время применения препарата необходим контроль картины периферической крови и лабораторных показателей функции печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат необходимо отменить за 48 ч до проведения исследования.
Использование в педиатрии
Клинические данные об эффективности и безопасности применения Целебрекса у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.Этот препарат произведен в такой стране как Германия Передозировка Клинического опыта по передозировке не имеется. Здоровые добровольцы принимали однократно до 1200 мг и многократно до 1200 мг 2 раза/сут без клинически значимых неблагоприятных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Проведение гемодиализа не эффективно.МНН препарата (международное не патентованное название) ЦЕЛЕКОКСИБ (CELECOXIB); Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Целебрекса с ингибитором CYP2C9 флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме (целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендуемой дозе).
Установлено in vitro, что целекоксиб является ингибитором CYP2D6, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими препаратами, которые биотрансформируются с участием этого изофермента.
Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов.
При изучении влияния Целебрекса на фармакокинетику и/или фармакодинамику субстратов CYP2C9 глибурида, глибенкламида, толбутамида in vivo клинически значимого взаимодействия обнаружено не было.
При исследованиях in vitro установлено, что фермент CYP2C19 может принимать участие в метаболизме целекоксиба только в незначительной степени. В исследовании in vivo многократные дозы целекоксиба (200 мг 2 раза/сут в течение 7 дней) не влияли на клиренс однократной дозы субстрата CYP2C19 фенитоина. Считается, что риск клинически значимого ингибирования целекоксибом метаболизма субстрата CYP2C19 является незначительным.
При совместном применении Целебрекса с варфарином и аналогичными лекарственными средствами возможно увеличение протромбинового времени и развитие серьезных кровотечений (необходимо контролировать показатели свертываемости и применять меры предосторожности).
Не выявлено клинически значимого взаимодействия целекоксиба с кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.На этой странице Вы ознакомитесь с подробной информацией о ЦЕЛЕБРЕКС Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. |
