Релпакс, тбл п/о 40мг №2

Как и у других агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина I типа (5-HTj) следующие противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:

Беременность и лактация

Опыта клинического применения Релпакса при беременности нет. В исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия. Релпакс следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Релпакс выводится с грудным молоком у женщин. В одном исследовании 8 женщин принимали препарат однократно в дозе 80 мг. Выведение Релпакса с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0,02% от дозы. Тем не менее, при применении Релпакса во время кормления грудью следует соблюдать осторожность. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема элетриптана.

Побочное действие

В целом Релпакс переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат одной дозировки дважды для купирования приступа подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно.

У пациентов, принимающих Релпакс в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой >1% и выше по сравнению с плацебо):

Общие (организм в целом): астения, боль в спине, боль и стеснение в груди, озноб.

Сердечно-сосудистая система: ощущение тепла или «приливы» жара к лицу, сердцебиение, тахикардия, стенокардитическая боль, повышение артериального давления.

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, головокружение, парестезия, головная боль, гипестезия, потливость, ощущение «кома» в горле, синкоп (в редких случаях).

Желудочно-кишечный тракт: боль в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия, ишемический колит (в редких случаях).

Скелетно-мышечная система: миастения, миалгия.

Дыхательная система: фарингит.

Иммунная система: аллергические реакции (некоторые из которых могут быть серьезными), в т.ч. сыпь, зуд, крапивница.

Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении Релпаксом, являются типичными для всего класса агонистов 5-HTi рецепторов.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан

При одновременном назначении эритромицина (1000 мг) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами CYP3A4, выявлено значительное увеличение Сmах (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением Ua элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч — при применении кетоконазола. Поэтому, Релпакс не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).

Взаимодействие Релпакса с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином выявлено не было, однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами пока не доступны.

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что следующие лекарственные препараты вряд ли влияют на фармакокинетику Релпакса: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогенсодержащие гормональные заместительные препараты и эстрогенсодержащие оральные контрацептивные препараты и блокаторы кальциевых каналов.

Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим взаимодействие Релпакса и ингибиторов МАО не ожидается, и специальных иссследований их взаимодействия не проводилось.

При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) Сmax элетриптана увеличивалась соответственно в 1.1, 2.2 и 1.4 раза, а его AUC — в 1.3, 2.7 и 2.0 раза. Эти изменения считают клинически незначимыми, так как они не сопровождались повышением артериального давления или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с таковой при применении одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после Релпакса приводит к небольшому, но аддитивному повышению артериального давления, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или эрготаминоподобные средства (например, дигидроэрготамин), не следует назначать в течение 24 ч после приема Релпакса. И, наоборот, Релпакс можно назначать не ранее, чем через 24 ч после приема эрготаминосодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие лекарственные средства.

Данных in vitro или in vivo о том, что Релпакс в клинических дозах ингибирует или

Индуцирует ферменты цитохрома Р450, нет, поэтому клинически значимое взаимодействие Релпакса, обусловленное воздействием на эти ферменты, представляется маловероятным.

Условия сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.