| На этой странице Вы ознакомитесь с подробной информацией о МОВАЛИС Фармакологическое действие НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным еноловой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ). При этом Мовалис более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.У данного препарата могут быть синонимы по слову МОВАЛИС Фармакокинетика Всасывание
Абсорбция мелоксикама из ЖКТ после приема внутрь или ректального введения составляет 89%. Абсолютная биодоступность составляет 100%. Фармакокинетика препарата при назначении в дозе от 5 мг до 30 мг дозозависима.
Распределение
Имеется дозозависимость концентрации в плазме. Устойчивая концентрация в плазме достигается через 3-5 дней после начала приема препарата. Длительный прием препарата более чем в течение 1 года не приводит к увеличению концентрации в крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.
Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов почками и через кишечник примерно в равной пропорции. Менее 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом и следовые количества - с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.Производителем Мовалис, тбл 7.5мг №20 является Boehringer Ingelheim Показания – воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз);
– ревматоидный артрит;
– анкилозирующий спондилит.Этот препарат произведен в такой стране как Италия Режим дозирования Внутрь при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При остеоартрозе суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости ее увеличивают до 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза - 15 мг.
У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов лечение следует начинать с дозы 7.5 мг/сут.
Пациентам с почечной недостаточностью или находящимся на гемодиализе препарат назначают в суточной дозе 7.5 мг.
У пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другим напитком.МНН препарата (международное не патентованное название) МЕЛОКСИКАМ (MELOXICAM); Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: >1% - диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - эзофагит, стоматит, отрыжка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, преходящие изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); <0.1% -="" перфорация="" жкт,="">
Со стороны ЦНС: >1% - головная боль; 0.1-1% - головокружение, шум в ушах, сонливость; <1% -="" изменение="" настроения,="" нарушение="">
Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% - отеки; 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); <0.1% -="" острая="" почечная="">
Со стороны системы кроветворения: >1% - анемия; 0.1-1% - лейкопения, изменение лейкоцитов, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: >1% - зуд, сыпь; 0.1-1% - крапивница; <0.1% -="" фотосенсибилизация,="" буллезные="" реакции,="" мультиформная="" эритема,="" синдром="" стивенса-джонсона,="" токсический="" эпидермальный="" некролиз="" (в="" таких="" случаях="" следует="" рассматривать="" вопрос="" о="" прекращении="" терапии="">
Аллергические реакции: <0.1% -="" ангионевротический="" отек,="" реакции="" гиперчувствительности="" немедленного="" типа="" (в="" т.ч.="" анафилактические="" и="">
Прочие: <0.1% -="" конъюнктивит,="" нарушения="" зрения="" (в="" т.ч.="">На этой странице Вы ознакомитесь с подробной информацией о МОВАЛИС Противопоказания – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– выраженные нарушения функции печени;
– почечная недостаточность (без проведения гемодиализа);
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст до 15 лет;
– повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).
Мовалис не назначают пациентам, у которых в связи с назначением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались приступы бронхиальной астмы, полипы слизистой оболочки носа, ангионевротический отек, крапивница.У данного препарата могут быть синонимы по слову МОВАЛИС Беременность и лактация Мовалис противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенное действие препарата.Производителем Мовалис, тбл 7.5мг №20 является Boehringer Ingelheim Особые указания С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис следует отменить.
С осторожностью следует назначать Мовалис пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени, почек и сердца, а также истощенным и ослабленным больным.
НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Поэтому существует риск развития декомпенсации почек при назначении НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком или ОЦК (как правило после отмены терапии функция почек восстанавливается). Однако этот факт следует учитывать при назначении Мовалиса пациентам с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми заболеваниями функции почек, а также у пациентов, принимающих диуретики, перенесших оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения следует контролировать диурез и функции почек.
В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.
При развитии значительных изменений показателей функции печени следует прекратить лечение Мовалисом и провести контрольные лабораторные исследования.
У пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени снижение дозы Мовалиса не требуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС, органа зрения, сонливости, пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем или работы с механизмами.Этот препарат произведен в такой стране как Италия Передозировка Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: показано промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Специфических антидотов и антагонистов нет.МНН препарата (международное не патентованное название) МЕЛОКСИКАМ (MELOXICAM); Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Мовалиса с другими НПВС (в т.ч. салицилаты в высоких дозах) увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ или кровотечений.
При сочетанном применении Мовалиса с пероральными антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитическими препаратами увеличивается риск развития кровотечений. Поэтому следует избегать назначения данной комбинации (в случае неизбежности назначения следует контролировать эффекты антикоагулянтов).
При одновременном применении Мовалиса и метотрексата усиливается гематологическая токсичность последнего. В таких случаях следует контролировать количество клеток крови.
Мовалис может снижать эффективность внутриматочных контрацептивов.
При одновременном применении Мовалиса и диуретиков повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие Мовалис в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости; перед началом терапии Мовалисом у них необходимо исследовать функцию почек.
При одновременном применении Мовалиса с антигипертензивными препаратами (бета- адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) отмечалось снижение активности последних.
При одновременном применении Мовалиса и циклоспоринов возможно усиление нефротоксического действия последнего. Поэтому при одновременном применении следует контролировать функцию почек.
Мовалис может вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных пациентов возрастает риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с гипогликемическими препаратами.
Не установлено клинически значимого взаимодействия мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Мовалиса и препаратов лития отмечается повышение концентрации последнего в плазме крови. Поэтому рекомендуется контролировать уровень лития в плазме крови в начале, конце лечения и после изменения дозы Мовалиса.
Колестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма.
Следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении Мовалиса и препаратов, снижающих активность или метаболизирующихся с помощью цитохрома 2С9 или цитохрома 3А4.
Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении с Мовалисом колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.На этой странице Вы ознакомитесь с подробной информацией о МОВАЛИС Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. |
